葡萄柚和柚子中所含的呋喃香豆素(furanocoumarins)會抑制體內代謝酵素CYP3A4以及存在於小腸、肝臟及腎小管的醣蛋白(P-glycoprotein)的活性而降低藥物代謝，使其在血中濃度上升，進而增加不良反應(毒性)機率，如同服用過量的藥物一樣。葡萄柚和柚子抑制藥品的代謝作用可長達兩三天，而慢性病人應按時服用藥物，不宜擅自停藥，即使間隔幾小時服藥也無法完全避免交互作用的產生，為維護用藥安全，仍不建議食用。